جميع منتجات MCE تستخدم فقط لأغراض البحث العلمي أو الطب شهادة الإعلان ، ونحن لا نقدم أي منتجات أو خدمات لأي غرض شخصي .

نازارتينيب

محطة إم سي إي الدولية :نازارتينيب

نوعMedChemExpress (MCE)

رقم الشحن :HY-12872

CAS:1508250-71-2

الاسم الصيني :نازاتينيب

مرادفات:نازاتينيب ; EGF816

نقاء1 ف - 4

شروط التخزين :مسحوق -20 درجة مئوية 3 سنوات 4 درجة مئوية سنتين في المذيب -80 درجة مئوية سنتين -20 درجة مئوية سنة واحدة

شروط النقل :درجة حرارة الغرفة في الولايات المتحدة القارية . أماكن أخرى قد تختلف .

نشاط المنتج :نازارتينيب( EGF816 ) هو نوع من مثبطات EGFR . ki و kinact القيم ( l858r / 790m EGFR ) المسوخ 31 نانومتر و 0.222 دقيقة - 1 ، على التوالي .

النشاط الحيوينازارتينيب( EGF816 ) هو تساهمي طفرة انتقائية EGFR المانع ._iك_{غير نشط}31 م و 0.222 دقيقة^{- 1}( l858r EGFR / 790m المسخ ) على التوالي .

في المختبرنازارتينيب( egf816 ) يمكن أن تمنع تحور الخلايا في h1975 ، h3255 و hcc827 IC50 , 4 , 6 , 2 نانومتر ، على التوالي ، وتحسين خصائص ADME PK ( [ 1 ] ) .نازارتينيب( egf816 ) يمكن أن تمنع بشكل فعال EGFR المستويات في h3255 hcc827 , و h1975 خطوط الخلايا ، EC50 القيم 5 ، 1 و 3 نانومتر ، على التوالي .نازارتينيبEC50 القيم في h3255 hcc827 , و h1975 9 , 11 و 25 نانومتر ، على التوالي .نازارتينيبoc50 ( 50 في المائة ) القيم على hcc827 و h1975 كانت 2 و 5 نانومتر ( [ 2 ] ) ، على التوالي . MCE لم تثبت صحة هذه الأساليب بشكل مستقل . هم لأنّ مرجع فقط .

فيفوفي h1975 xenotransplantation نموذج الفئران ، nazatinib ( egf816 ؛ 50 و 20 مغ / كغ أو 25 مغ / كغ ، عن طريق الفم ) أظهرت تأثير الجرعة التي تعتمد على الخلايا السرطانية تقريبا اختفى في أقصى جرعة اختبار ( 50 مغ / كغ ) . في h1975 نموذج الفئران ، تثبيط نمو الورم الناجم عن nazatinib ( egf816 ؛ 10 مغ / كغ ، عن طريق الفم ) كان 29 في المائة ( الورم / السيطرة على حجم ) و 30 و 100 مغ / كغ ( ر / ج ، 61 ٪ - 80 في المائة ، على التوالي ) . في h3255 xenotransplantation نموذج ، nazatinib ( 30 ملغ / كغ ، عن طريق الفم ) أظهرت النشاط انتيتومور كبيرة . . . . . . . النشاط انتي پروليفراتيو nazatinib ضد 89 خطوط خلايا سرطان الرئة إلى أن nazatinib انتقائي يمنع EGFR خطوط الخلايا التي تحتوي على الطفرات في المجال الحفاز ( [ 2 ] ) . MCE لم تثبت صحة هذه الأساليب بشكل مستقل . هم لأنّ مرجع فقط .

التجارب على الحيواناتطرق الفئران عارية مع h1975 ورم foxn1 قسمت عشوائياً إلى ثلاث مجموعات . مجمع تم إعداده من قبل 0.5 في المائة مولودية و 0.5 في المائة tween-80 تعليق ، و 10 μ ل / ز من وزن الحيوان من خلال أنبوب تغذية عن طريق الفم . كل حيوان تلقى جرعة واحدة من الناقل عن طريق الفم ( ن = 6 ) أو اختبار مختلف المركبات ( ن = 6 في كل مجموعة الجرعة ) . تم جمع عينات البلازما PK قياس 30 دقيقة ، 3 ساعات ، 7 ساعات و 24 ساعة بعد آخر إدارة في اليوم الخامس . رصد وزن الجسم يوميا ، نسبة التغير في وزن الجسم يحسب [ ( bwcurrent-bwinitial ) / ( bwinitial ) ] × 100 . وتمثل البيانات النسبة المئوية للتغيرات في الوزن منذ بداية العلاج . حجم الورم تم تقييمها ثلاث مرات خلال 5 أيام من الدراسة . استخدام الفرجار قياس لتحديد حجم الورم . صيغة حجم الورم هو ( الطول * العرض * العرض ) / 2 . MCE لم تثبت صحة هذه الأساليب بشكل مستقل . لأنّ مرجع فقط .

تجربة الخليةتم تلقيح الخلايا في الحفاظ على المتوسط الأبيض 384 لوحة المسام مع كثافة 500 خلية / المسام . استمرار تخفيف المركبات يتم نقلها إلى الخلايا . بعد 3 أيام ، celltiter غلو كان يستخدم لقياس نشاط الخلايا . baf3 نشاط الخلايا تم قياسها بعد 2 أيام من العلاج مع ضوء غلو ليوسيفيريز النظام . قراءات الانارة كانت موحدة في 0.1 ٪ DMSO تعامل الخلايا والثقوب الفارغة . مستشفى ماساتشوستس العام قد أنتجت خمسة خطوط الخلايا EGFR TKI المقاومة . mgh134 mgh121 , mgh141 , و mgh157 مستمدة من المرضى الذين يعانون من مقاومة المخدرات و t790m الإروتينيب المكتسبة الطفرات . mgh119-r تم إنتاجها في المختبر عن طريق علاج mgh119 لفترة طويلة مع gefitinib . . . . . . . حساسية nazatinib لهذه خطوط الخلايا تم اختبارها . MCE لم تثبت صحة هذه الأساليب بشكل مستقل . هم لأنّ مرجع فقط .

اختبار كينازو t790m-l858r EGFR متحولة ، المؤتلف كيناز المجالنازارتينيبفي هذه الدراسة ، ونحن احتضان EGFR لتحديد تساهمي تعديل additivelocation EGFR ) . المؤتلف انزيم احتضنت في 40 ملم تريس ، الرقم الهيدروجيني 8 ، 500 ملم كلوريد الصوديوم ، 1 ٪ الجلسرين ، 5 ملم tcep لمدة 1 ساعة في درجة حرارة الغرفة مع 20 مرات أكثر من مول من المجمع . رد فعل التبريد بإضافة dithiothreitol ( DTT ) أكثر من 80 مرة من المجمع و نقلها إلى الجليد . ثلث المواد المتفاعلة ( 10 μ ل ) أضيفت إلى 6 م غوان حمض الهيدروكلوريك ، 100 ملم تريس ، الرقم الهيدروجيني 8 ، 20 ملم DTT ، 10 ملم TCEP و احتضنت في درجة حرارة الغرفة لمدة 15 دقيقة للحصول على كامل مرض التصلب العصبي المتعدد - تحليل الطيف الكتلي الكامل أجريت على اجيلنت 6520 qtof مطياف الكتلة مجهزة المزدوج مصدر الرذاذ ايون ( هو 4500 الخامس ، مجزأة 250 الخامس ، درجة الحرارة السريعة 350 درجة مئوية ، مقشدة 75 الخامس ) . تم حقن العينة في plrp-s العمود ( 2.1 ملم × 50 ملم ) ، ثم تم تسخينها إلى 60 درجة مئوية ، تحلية المياه مع 500 ميكرولتر / دقيقة و 3 ٪ ب لمدة 2 دقيقة ، ثم تم غسلها مع 3-50 ٪ ب التدرج السريع ( ب ، 0.1 ٪ حمض الفورميك ) لمدة 3 دقائق . البيانات التي تم تحليلها في mashunter تلقائيا اختيار القمم ، جزءا لا يتجزأ من deconvolution الطيفية مع كتلة تتراوح بين 000 15 و 000 75 دا - MCE لم تثبت دقة هذه الأساليب بشكل مستقل . هم لأنّ مرجع فقط .

بيع المنتجات :L-أسكوربيك حمض 2-فوسفات (trisodium)صحمض بالميتوليكصبي دبليو-723C86صحمض الليثوكوليكصلينفاتينيب (ميسيلات)صحمض الكلوروجينيكصNDI-091143صأزيثروميسينصسيفالينصإيتي

منتجات الاتجاه:البروتينات المجمعةصمنتجات طبيعيةصصبغة فلورسنتصبروتاكصأوليغونوكليوتيدات

المراجع :

[1]. Lelais G ، وآخرون. اكتشاف (R ، E) -N- (7-Chloro-1- (1- [4- (dimethylamino) but-2-enoyl] azepan-3-yl) -1H-benzo [d] imidazol-2-yl) -2-methylisonicotinamide (EGF816) ، وهو مثبط متكافئ جديد وقوي و WT لتوفير الأورام (L858R ، ex19del) ومقاوم (T79)
[2]. EGF816 يمارس تأثيرات مضادة للسرطان في سرطان الرئة غير الخلايا الصغيرة عن طريق استهداف الطفرات التنشيطية الأولية والاكتسابية بشكل لا رجعة فيه والانتقائية في مستقبل EGF. قرار السرطان. 15 مارس 2016; 76(6):1591-602